ORIC公布rinzimetostat前列腺癌临床前数据

ORIC Pharmaceuticals在ESMO 2026以电子壁报形式公布rinzimetostat的临床前及转化数据，显示该EED亚基变构PRC2抑制剂可增强前列腺癌对雄激素受体（AR）抑制的敏感性。临床前结果显示，对EZH2抑制剂mevrometostat快速耐药的肿瘤细胞出现EZH2突变，而rinzimetostat的效力得以维持，且未观察到rinzimetostat耐药细胞出现；大鼠毒理研究中未观察到血液系统肿瘤发生，与EZH2抑制剂tazemetostat在大鼠中显示致瘤性形成对比。对比研究显示rinzimetostat具有良好溶解度、口服生物利用度、半衰期和CYP特征。机制上，rinzimetostat恢复AR结合基序可及性、限制谱系可塑性相关位点可及性，并在临床前研究中与AR抑制产生协同作用。