[研发][积极进展]ORIC在ESMO 2026公布rinzimetostat临床前及转化数据，支持其增强前列腺癌对雄激素受体抑制敏感性的潜力
ORIC® Pharmaceuticals Presents Preclinical and Translational Data to Support the Potential of Rinzimetostat to Enhance Sensitivity to Androgen Receptor Inhibition in Prostate Cancer at ESMO Congress 2026
ORIC Pharmaceuticals在ESMO 2026以电子壁报形式公布rinzimetostat的临床前及转化数据，显示该EED亚基变构PRC2抑制剂可增强前列腺癌对雄激素受体（AR）抑制的敏感性。临床前结果显示，对EZH2抑制剂mevrometostat快速耐药的肿瘤细胞出现EZH2突变，而rinzimetostat的效力得以维持，且未观察到rinzimetostat耐药细胞出现；大鼠毒理研究中未观察到血液系统肿瘤发生，与EZH2抑制剂tazemetostat在大鼠中显示致瘤性形成对比。对比研究显示rinzimetostat具有良好溶解度、口服生物利用度、半衰期和CYP特征。机制上，rinzimetostat恢复AR结合基序可及性、限制谱系可塑性相关位点可及性，并在临床前研究中与AR抑制产生协同作用。
新闻事实
- 研发公司
- ORIC Pharmaceuticals, Inc.
- 相关资产
所属公司：ORIC Pharmaceuticals, Inc.
rinzimetostat · 本次主资产
靶点／机制：PRC2（EED亚基）
前列腺癌 — III期
转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC） — 阶段未披露
- 公司管线
所属公司：ORIC Pharmaceuticals, Inc.
enozertinib
靶点／机制：EGFR atypical及EGFR exon 20突变
NSCLC — 阶段未披露
- 本次进展
rinzimetostat · 前列腺癌
ESMO 2026 ePoster 1128eP：临床前及转化数据支持rinzimetostat增强前列腺癌对雄激素受体（AR）抑制的敏感性
对mevrometostat耐药的细胞出现EZH2突变，rinzimetostat仍保持活性，未观察到rinzimetostat耐药细胞出现
大鼠毒理研究未见血液系统肿瘤发生，而EZH2抑制剂tazemetostat在大鼠中显示肿瘤发生
临床前显示良好溶解度、口服生物利用度、半衰期及CYP特征
rinzimetostat恢复AR结合基序可及性，限制谱系可塑性相关位点，与AR抑制协同，KLK2、STEAP1管腔标志物升高
mCRPC患者单药治疗后cfDNA甲基化提示AR信号增强，配对活检PSMA、KLK2升高
来源：BioSpace · 新闻稿 · biospace.com
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