[临床][↗ 积极进展]iOnctura在Nature Communications发表roginolisib机制与首次人体试验结果，两项II期试验待读出

iOnctura宣布在Nature Communications发表两篇同行评审论文，披露其下一代构象选择性PI3Kδ抑制剂roginolisib的新作用机制与首次人体（FiH）研究结果。机制研究显示，roginolisib通过稳定PI3Kδ催化C端螺旋kα12，将这一致癌酶锁定在失活构象，从而减少PIP3生成；与idelalisib相比，roginolisib在慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者肿瘤样本中与更持久的PIP3抑制相关，并在对ibrutinib和venetoclax均耐药的重度经治患者样本中降低PIP3水平，而idelalisib未显示该效果。FiH研究评估44例晚期实体瘤和血液恶性肿瘤患者连续每日给药，未报告剂量限制性毒性，也无剂量调整；仅3/44例（6.8%）出现与roginolisib相关的≥3级毒性。 公司：iOnctura 相关资产：roginolisib 适应症：转移性葡萄膜黑色素瘤（mUM）、非小细胞肺癌（NSCLC）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）等 阶段：首次人体（FiH）研究及II期临床 融资性质：不适用 来源：BioSpace · 新闻稿（https://www.biospace.com/press-releases/a-promising-new-chapter-for-pi3k%CE%B4-inhibition-nature-communications-publications-reveal-novel-mechanism-behind-ioncturas-roginolisib）